T2R2 東京科学大学リサーチリポジトリ

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和文:	低酸素誘導因子（HIF）の阻害剤開発
英文:

関係者

和文:	中村浩之.
英文:	Hiroyuki Nakamura.

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内容

和文:

正常組織においては、発達した血管網によって十分な酸素、栄養が供給されている一方で、固形腫瘍組織内では、酸素・栄養が不足していることから、血管網形成のために低酸素誘導因子(HIF: hypoxia inducible factor)- 1αによる血管新生因子の産生が強く亢進されています。このような経路を介してがん細胞の増殖や浸潤・転移を促進することから、低酸素下で誘導されるHIF-1αをがん分子標的とした阻害剤の研究開発が最近注目されており、私たちの研究室ではこのHIF-1α転写活性の阻害剤開発を目指した創薬化学研究を行っています。具体的には私たちが見出したHIF-1α阻害活性を持つ化合物をリードに、有機合成化学による構造展開を行い、自らで合成した化合物の活性評価をタンパク質・細胞レベルで解析します。得られた構造活性相関の情報を化合物デザインにフィードバックし、より高い活性化合物の創製を目指しています。また、活性化合物の細胞内標的をケミカルバイオロジーによる研究手法によって明らかにし、化合物が細胞内でどのような、相互作用、生物応答を引き起こすのかを解明しようとしています。
合成化合物の中で最強クラスの活性を示す化合物の創製、阻害剤作用機構の解明研究を進めています。現在までに世界的にもほとんど報告例のない、分子シャペロンHsp60の阻害剤や脱SUMO化酵素SENP1の阻害剤を見出し、これらのタンパク質のHIF-1α機能制御への関与を示すことにも成功しています。

英文:

開始年～終了年

2010～

国内外区分

国内

言語

Japanese

URL

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