フラグメントリンキング法に基づくタンパク質分解誘導キメラ分子のリンカー設計

石沢涼太; 大上雅史

論文・著書情報

タイトル

和文:	フラグメントリンキング法に基づくタンパク質分解誘導キメラ分子のリンカー設計
英文:

著者

和文:	石沢涼太, 大上雅史.
英文:	Riyota Ishizawa, Masahito Ohue.

言語

Japanese

掲載誌/書名

和文:	研究報告バイオ情報学（BIO）
英文:

巻, 号, ページ

2023-BIO-74 42 1-6

出版年月

2023年6月22日

出版者

和文:	情報処理学会
英文:

会議名称

和文:
英文:

開催地

和文:
英文:

公式リンク

https://ipsj.ixsq.nii.ac.jp/ej/?action=pages_view_main&active_action=repository_view_main_item_detail&item_id=226697&item_no=1&page_id=13&block_id=8

アブストラクト

ユビキチン・プロテアソーム分解を誘導して標的タンパク質を分解するタンパク質分解誘導キメラ分子（PROTAC）は，従来の分子標的薬では標的とできなかったタンパク質を狙える新しいモダリティである．PROTACは標的のタンパク質とE3リガーゼそれぞれに結合するリガンドと，それらのリガンドをつなげるリンカーから構成されており，リンカーの長さや組成によってPROTACの物性や標的特異性に影響を与えることがわかっている．しかし，最適なリンカーを設計する方法は確立されておらず，リンカー設計のための計算技術開発が期待されている．本研究では，2つのフラグメントをつなぐリンカーを生成するフラグメントリンキング法を応用し，PROTACのリンカー生成を行った．生成されたリンカーの性能を評価するため，タンパク質，E3リガーゼ，PROTACのコンフォメーションのモデリングを行い，単純なリンカーとの比較検証を行った．

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